Mebikārs

ķīmisks savienojums

Mebikārs (Mebicar), temgicoluril jeb tetrametilglikolurils ir anksiolītiskas zāles, ko ražo Latvijas farmācijas uzņēmums Olainfarm, un to Latvijā un Krievijā pārdod ar zīmolu Adaptol.[1]

Mebikārs
Citi nosaukumi tetrametilglikolurils,
1,3,4,6-tetrametiltetrahidroimidazo[4,5-d]imidazol-2,5(1H,3H)-dions,
Mebicar,
Mebikar,
Adaptol,
Temgicoluril
CAS numurs 10095-06-4
Ķīmiskā formula C8H14N4ON2
Molmasa 198,226 g/mol
Kušanas temperatūra 225—227 °C

Mebikāra ķīmiskā struktūra ir līdzīga metabolītiem cilvēka organismā, un tas neiedarbojas ar skābēm, sārmiem, oksidētājiem un reducētājiem. Tas ietekmē visas galvenās neiromediatoru sistēmas.

Mebikārs ietekmē limbisko un retikulāro aktivitāti, īpaši hipotalāma emocionālo zonu, kā arī visas 4 pamata neiromediatoru sistēmas — gamma-aminosviestskābi (GABA), holīnu, serotonīnu un adrenerģisko aktivitāti. Mebikārs samazina smadzeņu noradrenalīna līmeni, neietekmē dopamīnerģiskās sistēmas, palielina smadzeņu serotonīna līmeni un neizraisa holinolītisku darbību.[2]

Mebikāram it kā piemīt prettrauksmes (anksiolītiskas) īpašības.[2][3][4][5][6] To lieto arī, lai palīdzētu atmest smēķēšanu.[1] Turklāt mebikārs var būt noderīgs UDHS simptomu ārstēšanā.[7] Atšķirībā no tipiskām anksiolītiskām zālēm, piemēram, benzodiazepīniem, mebikārs nav ieradumu veidojošs, tāpat nenomierina un neietekmē motoro darbību.[3][1]

To var iegūt, kondensējot dimetilurīnvielu (ko var izgatavot, metilējot urīnvielu pie abiem slāpekļa atomiem, izmantojot paraformaldehīdu un skābeņskābes dihidrātu) ar glikoksālu. Kādā nesenā publikācijā[nepieciešama atsauce] tika aprakstīts sintēzes variants, kurā abi reaģenti ir apvienoti ūdens šķīdumā ar katalizatoru fosforskābes anhidrīdu; reakcija notiek istabas temperatūrā, ir ātra, ar būtisku kvantitatīvu iznākumu, un procedūra ir vienkārša un izmaksu ziņā efektīva, jo produkts veidojas nogulsnēs, un pēc cietvielu noņemšanas filtrējot, atlikušo šķīdumu var izmantot vienu vai vairāk reižu bez papildu katalizatora (ar ilgāku reakcijas laiku).

2021. gadā ASV medicīnas sistēma mebikāru joprojām nav apstiprinājusi.

Lietošana medicīnā

labot šo sadaļu

Mebikārs Latvijā un Krievijā tiek izmantots kā farmaceitisks līdzeklis trauksmes ārstēšanai un nemiera, baiļu, iekšējas emocionālas spriedzes un aizkaitināmības novēršanai vai mazināšanai, neirozes un neirotisku traucējumu, kas nav saistīti ar koronāro sirds slimību, grēmas mazināšanai. Šīs sekas nav saistītas ar muskuļu tonusa atslābināšanos un kustību koordinācijas traucējumiem, garīgās un fiziskās aktivitātes nomākšanu, tāpēc zāles var lietot bez darba vai skolas pārtraukuma.

Mebikārs tieši neietekmē miegu, bet tas uzlabo miega zāļu efektivitāti un normalizē traucēta miega gaitu. Mebikārs atvieglo vai novērš nikotīna atkarības izpausmes, kas rodas pēc smēķēšanas atmešanas. Mebikārs neizraisa garastāvokļa svārstības vai eiforiju, nav pieraduma un atkarības, novērots abstinences sindroms.

Mebikārs novērš vai pavājina nemieru, trauksmi, bailes, iekšēju emocionālu spriedzi un uzbudināmību. Šos efektus nepapildina muskulatūras tonusa atslābums vai kustību koordinācijas traucējumi, psihiskās un fiziskās aktivitātes nomāktums, tāpēc mebikāru var lietot, nepārtraucot darbu vai mācības. Mebikāram nepiemīt tieša miega darbība, bet tas pastiprina miega līdzekļu darbību un normalizē traucēta miega gaitu.

Mebikārs neizraisa garastāvokļa pacēlumu vai eiforiju, un tam nav novērota pierašanas un atkarības veidošanās (atcelšanas sindroms).

Mebikāru izmanto neirozes un neirotisku traucējumu (trauksmes, emocionāla labilitātes, nemiera, baiļu), dažādas izcelsmes sāpju sirds apvidū, kas nav saistītas ar sirds-asinsvadu slimībām gadījumā. Tāpat tas arī palīdz uzlabot panesamību neiroleptiskajiem līdzekļiem un trankvilizatoriem, un šo zāļu izraisītās emocionālas nomāktības, pārmērīga nomierinošā efekta, muskuļu vājuma mazināšanai.

Kompleksā terapijā smēķēšanas tieksmes mazināšanai, kur mebikārs atvieglo vai noņem nikotīna atkarības izpausmes, kas rodas pēc smēķēšanas pārtraukšanas.[8]

Blakus efekti

labot šo sadaļu

Iespējamas un retas blakusparādības var būt reibonis, hipotensija, gremošanas traucējumi, alerģiskas reakcijas (ādas nieze) pēc lielām devām, hipotermija, nogurums, kā arī pazemināts asinsspiediens un/vai ķermeņa temperatūras pazemināšanās par 1—1,5 °C. Pēc ārstēšanas pabeigšanas asinsspiediens un ķermeņa temperatūra normalizējas.[9]

  1. 1,0 1,1 1,2 «Adaptol®». Joint Stock Company Olainfarm (lv-LV). Arhivēts no oriģināla, laiks: 2021-08-11. Skatīts: 2021-08-11.
  2. 2,0 2,1 Val'dman, A. V.; Zaikonnikova, I. V.; Kozlovskaia, M. M.; Zimakova, I. E. (1980-05). "[Characteristics of the psychotropic spectrum of action of mebicar"]. Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny 89 (5): 568–570. ISSN 0365-9615. PMID 6104993.
  3. 3,0 3,1 "A study of the spectrum of psychotropic action of mebicar". Bulletin of Experimental Biology and Medicine 89 (5): 621–624. 1980. doi:10.1007/BF00835799.
  4. "[Adaptol--verges of possible]". Likars'ka Sprava (5): 125–33. 2012. PMID 23534281.
  5. "[Generalized anxiety disorder: psychosomatic aspects and treatment approaches]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova 112 (1): 40–4. 2012. PMID 22678674.
  6. "[Asthenic disorders in children]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova 110 (11 Pt 1): 26–9. 2010. PMID 21183919.
  7. "[Adaptol in the treatment of ADHD]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova 109 (8): 45–8. 2009. PMID 19738569.
  8. «Adaptol lietošanas instrukcija un informācija». zalulietosanasinstrukcija.lv (latviešu). Arhivēts no oriģināla, laiks: 2021-09-06. Skatīts: 2021-09-06.
  9. «Adaptol (Mebicarum) – State Agency of Medicines of Latvia - Summary of product characteristics». State Agency of Medicines of Latvia (latviešu).