Šūnu receptors

Šūnu receptors ir molekula (parasti vienkāršā olbaltumviela vai glikoproteīns) uz šūnas virsmas, šūnu organoīdu virsmas vai izšķīdināta citoplazmā. Specifiski reaģē uz noteiktu vielu piesaistīšanos, kas sūta ārējo regulatoru signālu, mainot savu telpisko konfigurāciju. Šī viela savukārt nodod šo signālu šūnas vai šūnu organoīdu iekšienē, nereti ar sekundāro signālsavienojumu vai transmembrānu jonu plūsmu palīdzību.

Ligandu saistīšanās ir ķīmiskā līdzsvara process. To saistīšanās ar receptoru un atvienošanās no tā notiek saskaņā ar darbīgo masu likumu.

Receptoru veidi

Transmembrānie receptori (arī membrānu receptors, šūnu virsmas receptori) ir specializētas integrālās membrānas olbaltumvielas, kuras piedalās saistībā starp šūnu un ārējo vidi. Ir zināmas trīs transmembrāno receptoru klases, kuras atšķiras ar informācijas nosūtīšanas veidu uz šūnas iekšieni:^[1]

Ar G proteīniem saistītie receptori ir receptori, kuri sastāv no septiņām alfa spirālēm.^[2] Izšķir 6 šo receptoru klases:^[3]^[4]

A klase (jeb 1) – rodopsīnam līdzīgās;
B klase (jeb 2) – sekretīna receptoru dzimta;
C klase (jeb 3) – metabotropais glutamāts/feromons;
D klase (jeb 4) – STE2 receptori;
E klase (jeb 5) – cikliskie AMP receptori;
F klase (jeb 6) – frizzled/SMO.

Jonu kanāli:

No liganda atkarīgie jonu kanāli ir olbaltumvielas, kuras atveras un ielaiž šūnā jonus (Na⁺, K⁺, Ca²⁺ vai Cl^-).^[5]^[6]

Ar enzīmiem saistītie receptori ir receptori, ar kuriem saistoties, ligands ietekmē enzīmu aktivitāti no intracelulārās puses.^[7] Šo receptoru piemēri:

Tirozīnkināzes receptoriem ir augsta afinitāte ar polipeptīdu augšanas faktoriem, citokīniem un hormoniem.^[8] Šī veida receptori sastāda lielāko daļu no enzīmu saistītiem receptoriem.
Serīna/treonīna specifiskās proteīnkināzes.
Guanilātciklāzes.

Citi transmembrānie receptori ir:

Sigma receptori σ1 un σ2, kuri saistās ar ligandiem, tādiem kā 4-PPBP, SA 4503, ditolilguanidīnu, dimetiltriptofānu un siramesīnu.^[9]^[10]

Perifērās membrānas receptori (olbaltumvielas, kuras piesaistās pie bioloģiskām membrānām, ar kuriem tās asociējas):

Elasīnreceptors.

Intracelulārie receptori ir receptori, kuri atrodas šūnas iekšienē, retāk uz tās membrānas.

Kodola receptori.
IP3 receptori.

Agonisti un antagonisti

Ne visi ligandi, kas saistās ar receptoru, vienmēr aktivē receptoru. Ir zināmi šādi ligandi:

(Pilns) agonists, kas spēj aktivēt receptoru, rezultātā sasniedzot maksimālu bioloģisko atbildi.
Daļējais agonists pavisam neaktivē receptorus, bet izraisa atbildes, kuras daļēji līdzīgas tām, ko izraisa pilns agonists.
Antagonists saistās ar receptoru, bet neaktivē to. Tas noved pie receptora bloķēšanas, inhibējot agonistu un inverto agonistu saistīšanos ar šo receptoru.
Invertais agonists reducē receptoru aktivitāti, inhibējot to aktivitātes galveno daļu.

Atsauces

↑ Secko D (2011). Cell surface receptors: a biological conduit for information transfer. The Science Creative Quarterly (6).
↑ Gobeil F, Fortier A, Zhu T, Bossolasco M, Leduc M, Grandbois M, Heveker N, Bkaily G, Chemtob S, Barbaz D (2006). G-protein-coupled receptors signalling at the cell nucleus: an emerging paradigm. Can. J. Physiol. Pharmacol. 84 (3–4): 287–97. doi:10.1139/y05-127. PMID 16902576.
↑ Attwood TK, Findlay JB (1994). Fingerprinting G-protein-coupled receptors. Protein Eng 7 (2): 195–203. doi:10.1093/protein/7.2.195. PMID 8170923.
↑ Foord SM, Bonner TI, Neubig RR, Rosser EM, Pin JP, Davenport AP, Spedding M, Harmar AJ (June 2005). International Union of Pharmacology. XLVI. G protein-coupled receptor list. Pharmacol. Rev. 57 (2): 279–88. doi:10.1124/pr.57.2.5. PMID 15914470.
↑ Ligand-gated channel at Dorland's Medical Dictionary
↑ Purves, Dale, George J. Augustine, David Fitzpatrick, William C. Hall, Anthony-Samuel LaMantia, James O. McNamara, and Leonard E. White (2008). Neuroscience. 4th ed.. Sinauer Associates. pp. 156–7. ISBN 978-0-87893-697-7.
↑ Ronald W. Dudek (1 November 2006). High-yield cell and molecular biology. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 19–. ISBN 978-0-7817-6887-0.
↑ Robinson DR, Wu YM, Lin SF (November 2000). The protein tyrosine kinase family of the human genome. Oncogene 19 (49): 5548–57. doi:10.1038/sj.onc.1203957. PMID 11114734.
↑ Fontanilla D, Johannessen M, Hajipour A, Cozzi N, Jackson M, Ruoho A (2009). The Hallucinogen N,N-Dimethyltryptamine (DMT) Is an Endogenous Sigma-1 Receptor Regulator. Science 323 (5916): 934–937. doi:10.1126/science.1166127. PMC 2947205. PMID 19213917.
↑ Skuza G, Rogóz Z (2006). The synergistic effect of selective sigma receptor agonists and uncompetitive NMDA receptor antagonists in the forced swim test in rats. J. Physiol. Pharmacol. 57 (2): 217–29. PMID 16845227.

Šis ar bioloģiju saistītais raksts ir nepilnīgs. Jūs varat dot savu ieguldījumu Vikipēdijā, papildinot to.

[Secko2011-1] Secko D (2011). Cell surface receptors: a biological conduit for information transfer. The Science Creative Quarterly (6).

[Gobeil.etal2006-2] Gobeil F, Fortier A, Zhu T, Bossolasco M, Leduc M, Grandbois M, Heveker N, Bkaily G, Chemtob S, Barbaz D (2006). G-protein-coupled receptors signalling at the cell nucleus: an emerging paradigm. Can. J. Physiol. Pharmacol. 84 (3–4): 287–97. doi:10.1139/y05-127. PMID 16902576.

[AttwoodFindlay1994-3] Attwood TK, Findlay JB (1994). Fingerprinting G-protein-coupled receptors. Protein Eng 7 (2): 195–203. doi:10.1093/protein/7.2.195. PMID 8170923.

[Foord.etal2005-4] Foord SM, Bonner TI, Neubig RR, Rosser EM, Pin JP, Davenport AP, Spedding M, Harmar AJ (June 2005). International Union of Pharmacology. XLVI. G protein-coupled receptor list. Pharmacol. Rev. 57 (2): 279–88. doi:10.1124/pr.57.2.5. PMID 15914470.

[DMD-5] Ligand-gated channel at Dorland's Medical Dictionary

[Purves.etal2008-6] Purves, Dale, George J. Augustine, David Fitzpatrick, William C. Hall, Anthony-Samuel LaMantia, James O. McNamara, and Leonard E. White (2008). Neuroscience. 4th ed.. Sinauer Associates. pp. 156–7. ISBN 978-0-87893-697-7.

[Dudek2006-7] Ronald W. Dudek (1 November 2006). High-yield cell and molecular biology. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 19–. ISBN 978-0-7817-6887-0.

[Robinson.etal2000-8] Robinson DR, Wu YM, Lin SF (November 2000). The protein tyrosine kinase family of the human genome. Oncogene 19 (49): 5548–57. doi:10.1038/sj.onc.1203957. PMID 11114734.

[Fontanilla.etal2009-9] Fontanilla D, Johannessen M, Hajipour A, Cozzi N, Jackson M, Ruoho A (2009). The Hallucinogen N,N-Dimethyltryptamine (DMT) Is an Endogenous Sigma-1 Receptor Regulator. Science 323 (5916): 934–937. doi:10.1126/science.1166127. PMC 2947205. PMID 19213917.

[SkuzaRogoz2006-10] Skuza G, Rogóz Z (2006). The synergistic effect of selective sigma receptor agonists and uncompetitive NMDA receptor antagonists in the forced swim test in rats. J. Physiol. Pharmacol. 57 (2): 217–29. PMID 16845227.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]